【药品名称】通用名称：盐酸阿扎司琼氯化钠注射液
商品名称：欧亭
英文名称：Azasetron HydrochlorideAnd Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Yansuan Azasiqiong Lü huana Zhusheye
【成    份】本品主要成份为盐酸阿扎司琼、氯化钠。

化学名称：（±）-N-（1-氮杂双环[2.2.2]-3-辛基）-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰盐酸盐。

化学结构式为：                      

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分子式：C17H20ClN3O3·HCl
分子量：386.28

【性    状】本品为无色的澄明液体。
【适 应 症】用于细胞毒类药物化疗所致的恶心、呕吐等消化道症状。
【规    格】50ml：盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.45g
【用法用量】化疗前30分钟缓慢静脉滴注，以后每日一次，每次10mg。5天为一个疗程。若上述剂量未达满意疗效，可继续静脉滴注本品10mg。每日最大使用剂量为20mg。
【不良反应】在参加安全性评价试验的2971名患者中，有120（4%）名患者发生211次不良反应。副作用主要表现为头痛（发生率0.9％）、发热（0.3％）、荨麻疹（0.3％）和眩晕（0.3％）。

1、临床显著性不良反应 休克、过敏性

休克（发生率不详，症状为感觉胸闷、

呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、紫

绀、低血压等）。

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2、其他不良反应

【禁    忌】对本品及5-HT3受体阻断剂过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】1、本品仅适用于服用抗癌药物所致的恶心、呕吐。
2、本品见光易分解，因此应将本品避光保存，并在开封后应立即使用。
3、当每日20mg仍无法获得满意疗效时，应考虑采用其它抑制呕吐的药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品仅在评价孕妇用药利大于弊的情况下，才可对孕妇使用。因为动物试验证明，大鼠在大剂量（约为临床剂量的500倍）使用本品后，将导致胎儿胎盘重量减小，雄性胎儿肾脏重量增加。哺乳期的妇女在使用本品后应终止哺乳。
【老年用药】盐酸阿扎司琼主要由肾脏排泄。鉴于老年人肾排泄功能降低，体内血药浓度可维持在较高水平，导致头痛、眩晕等症状的发生。因此，应根据病人的实际状况，调整给药剂量。若发生任何不良反应，则应停止给予额外剂量，并且在下次使用时相应减小剂量。
【药物相互作用】不宜与碱性药物（呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼、鬼臼乙叉苷）等混用。
【药理毒理】药理作用
                     盐酸阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗肿瘤药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和性比甲氧氯普胺约强410倍，为恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。
                     毒理研究
                     重复给药毒性 本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射3个月，计量约30mg/kg时，给药后即刻出现呕吐和流涎等症状。
                     生殖毒性 大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量为60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女瑞帝苏用药期间应中止授乳。
                     遗传毒性 本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。
【药代动力学】血浆浓度 健康志愿者单剂量静脉注射盐酸阿扎司琼，药动学过程为线性过程。血浆中可见原形药物及N－氧化体，未见脱甲基阿扎司琼。消除过程呈双相性，α相及β相的排泄半衰期分别为0.06-0.13小时及4.1-4.3小时。药动学参数见表1。

表1 患者静脉给予10mg盐酸阿扎司琼药动学参数（n=6）

C3min(ng/ml) C15min(ng/ml) T1/2α（h） TT1/2β（h） AUC0→∞(ngh /ml)
190.5±105.9 59.5±9.1 0.130±0.091 44.3±0.3 247.1±27.1
  C15min(ng/ml) T1/2α（h） T AUC0→∞(ngh /ml)
  74.2±11.7 7.3±1.2   353.7±55.2

【贮    藏】遮光，密闭保存

【包    装】玻璃输液瓶﹨药用丁基橡胶塞；50ml∕瓶/盒

【有 效 期】暂定18个月

【执行标准】YBH18192005

【批准文号】国药准字H20051348

【生产企业】

企业名称：青海夏都医药有限公司

生产地址：青海生物科技产业园经四路18号

邮政编码：810016

电话号码：0971-5317778